中药制剂--糖浆剂

糖浆剂系指含有药物，药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。

糖浆剂根据所含成分和用途的不同，可分为以下几种：

单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85%（g/m1）。不含任何药物，除可供制备药用糖浆的原料外，还可作为矫味剂和助悬剂。

药用糖浆：为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的治疗作用。其含糖量 一般为65%以上。

芳香糖浆：为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液体药剂的矫味剂。

（a）糖浆剂中的蔗糖 制备糖浆剂所用的原料蔗糖应符合药典规定。蔗糖属于双糖类。其水溶液较稳定，但在有酸的存在下，加热后易转化水解生成转化糖（葡萄糖与果糖）。此两种单糖在糖浆剂中都随加热时间的长短而或多或少的存在。转化糖具有还原性，可延缓某些易氧化药物的氧化变质。但转化糖过多对糖浆的稳定性也有一定的影响。故有的药典规定转化糖不得超过0．3%。

所用的附加剂有防腐剂、矫臭剂、助溶剂等均应符合药用要求或卫生法要求。

(b）糖浆剂中的防腐剂 糖浆剂中的主要附加剂为防腐剂，含糖量低的糖浆剂容易增殖微生物，空气中的酵母菌、霉菌对糖浆剂可致发酵、生霉、酸败及产生浑浊现象等，应加入适宜的防腐剂防止。

常用于糖浆剂中的防腐剂有羧酸类及尼泊金类。羧酸类中常用0．1～0．25%苯甲酸，0．05～0．15%山梨酸；此外也可用丙酸。此三种羧酸的钠盐也可应用，但浓度应提高，如苯甲酸钠常用浓度为0．15-0.35%。三种羧酸在化学上属于低级脂肪酸，在水溶液中很少电离，大部分保持分子态，对微生物的抑制作用主要是分子态，故使用此类防腐剂时，在酸性条件下效果为佳。

对人体的可接受量，苯甲酸为5．0mg/kg·d，山梨酸为5．0 mg/kg·d丙酸为10 mg/kg.d。

尼泊金类对霉菌的抑制效能较羧酸类为强，对酵母菌的抑制效能不如羧酸类，对细菌的抑制效能较弱。此类防腐剂的用量，毒性较低，广泛用于糖浆剂、煎膏剂的防腐，适用于弱酸性和中性的药液，但仍以偏酸性效果为佳。介质的最适pH值，甲酯和乙酯为6．0以下，丙酯为7．0以下，超越界限时，防腐效果减弱。

甲酯在pH值3．0～6．0的水溶液中， 1000C加热2h或1200C加热30min均稳定。但pH值升高时，受热后则可测出其分解，用化学动力学加速试验，计算出250C时，甲酯在不同pH条件下的半衰期不同。尼泊金类在水溶液中，当pH值在7．0以上时，受热后有较明显的分解，丙酯比甲酯较稳定。

液体药剂中含低浓度丙二醇时，可加强尼泊金的作用。在内45%糖浆中加入甲酯0.1-018%与乙酯0.25%时，对霉菌和酵母菌的防腐效果不显著，如再添加班费2-5% 丙二醇时，防腐效果显著提高，而单用2～5%丙二醇时，无防腐效果。

乙醇存在于醇浸出制剂的糖浆剂中时，兼有辅助防腐作用，其成品中常保留一定浓度的乙醇量，一般认为较适宜的防腐浓度为15～25%。

挥发油类或其中所含的成分具有不同程度的辅助防腐作用及兼有芳香矫味作用，如桂皮油、桉叶油、橙皮油、柠檬油或桂皮醛、紫苏醛等。挥发油的常用量为0．06%左右；栓皮醛 0．01%时能抑制生霉；0.1%时可抑制发酵，挥发油混合使用时效果可增强，如含蔗糖40％的稀糖浆，加0．04%为橙皮油、0．01%八角茴香油和5%乙醇的混合防腐剂，可达到抑霉和抑发酵效果。

糖浆剂的制备

热溶法：按处方称取符合药典的蔗糖，加入适量的沸蒸馏水中，加热搅拌使溶后，再加入可溶性药物，溶解滤过，从滤器上加适量蒸馏水至规定容量即得。

此法的优点是蔗糖原料中常含少量蛋白质，加热可使其凝固易于滤除，并可杀灭微生物，有利于保存，但应注意避兔加热时间过长，否则转化糖增加易致发酵和焦化，色泽加深。因此，12>