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药引起源于何时尚未考证，至少在《伤寒杂病论》已经使用了，如桂枝汤中的姜枣即是使用药引的典范，但当时以至后来很长一段时间并无药引的概念。大面积使用药引是在宋代，当时官方设立了“医药和剂局”和“惠民局”药局的产生特别是第一部成药典《太平惠民和剂局方》的颁布促进了成药的发展，也促使药引得到广泛使用。据有学者统计，宋代的《太平惠民和剂局方》所载788种中成药中，几乎每一种都记述了应配伍引药的内容及服用方法，涉及中药达90多种，成为中成药与引药配伍应用的典范。如八正散用灯芯可以导热下行；失笑散用醋调服，引药入肝经，同时对瘀血疼痛有效；凉膈散用白蜜，既可缓和硝黄之峻，又能存胃津，润燥结……金元以后，医家习惯在煎好的药物中加入或用药引来煎煮中药，到明清时期应用药引已比较普遍。元代名医王好古在论述牵牛子时就指出该药“以气药引之则入气，以大黄引之则入血。”
需要指出的是，药引与引经药的概念有交叉之处，因而许多人认为药引就是引经药，其实不然，药引可能具有引经作用，也可能不具备。药引一般具有引经、增强疗效、调和脾胃、解毒、矫味等作用中的一种或一种以上功能。同时药引大多是一些生活常见药，还有不少是食物。
古代医家讲究在汤剂中加药引
明代孙志宏在论述了煎药的种种注意事项后，还特别叮嘱“若外有煎成磨调、化入之药，并煎药引，极宜点检。”
《医述》引《医学阶梯》指出了药引在汤剂中的作用，“汤之有引，如舟之有楫。”并提出“古人用汤，必须置引”。《伤寒杂病论》的桂枝汤用生姜、大枣，既可辅助发挥汤剂的发汗功能，又可调和脾胃，是使用药引的典范。李东垣补中益气汤，也用姜枣，却不是为了发汗，其意应是辅助健脾和胃。药引有许多妙用，“不可不考”。
明代李梴转引汪机的说法：“药无定性，以血药引之则从血，以气药引之则从气，佐之以热则热，佐之以寒则寒，在人善用之耳。”把药引的作用夸大到极致。
清代龙之章也指出：“大药引子甚是得力”，“治病引子最为先，引子便是先锋官。先锋如硬实，他自打敌前……好似乌骓马，全在霸王去著鞭。又如青龙刀，全在关帝去传宣。幸当用药时，不妨此笔添。”龙浚川补充说：“自古用兵最重先锋，取能冲阵开路，直捣敌巢。用药如用兵，此言大药引子亦如是也。不得谓其大而减之。”
清代汪昂介绍自己的著作《汤头歌诀》的特色时指出，该书“药味药引，俱令周明”。《汤头歌诀》流行至广，影响至深。从中可以推想清代时药引已经极为普遍使用。
药引的具体使用
古代有些善于总结经验的医家，也把用于不同功能的药引进行了总结归纳，如明代龚廷贤指出：“汤剂……治至高之分加酒煎。去湿加生姜煎。补元气加大枣煎。发散风寒加葱白煎。去膈病加蜜煎。止痛加醋煎。”
《医学阶梯》中列举了大量药引，迻录如下：
“古今汤方莫尽，药引无穷，临机取用，各有所宜。如发表用鲜姜；温中用煨姜。解胀用姜皮；消痰用姜汁。调营益卫用大枣；泻火疏风用红枣。补气益肺用龙眼；泻火安神用灯心。表皮用葱叶；表肌用葱白；表里用葱茎。健脾用湖莲；止痢用石莲。治风用桑叶；治湿用桑枝。固肾用莲蕊；涩精用莲须。保胎用陈苎根；安胎用鲜苎根。抑脾用青荷叶；疏土用枯荷梗。补心用新小麦；止汗用浮小麦。清疏土用枯荷梗。补心用新小麦；止汗用浮小麦。清热解烦用青竹叶；利水泻火用淡竹叶。消瘀通经用赤糖；止痛温中用饴糖。安中益脾用陈壁土；止呕和胃用新黄土。消瘀用藕节；止血用侧柏叶。止呃用柿蒂；凉大肠用柿霜。消热痰用竹沥；泻实火用竹茹。导虚火用童便；益真阴用秋石。延年祛病用松黄、松脂；祛舒筋用黄松节。定喘用白葵花；疗痢用赤、白12>
