中药制剂--栓剂

（1）栓剂的定义、种类及规格

栓剂亦称坐药或塞药，是由药物和基质混合制成，专供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型，其形状与重量因施用于不同的腔道而异。栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速软化熔融或溶解，并易与分泌液混合，逐渐释放药效而产生局部或全身作用。

栓剂为古老剂型之一，在公元前1550年的埃及《伊伯氏纸草本》中即有记载。中国使用栓剂也有悠久的历史，《史记·仓公列传》有类似栓剂的早期记载，后汉张仲景的《伤寒论》中载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓；晋葛洪的《肘后备急方》中有用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓剂和用巴豆鹅脂制成的耳用栓剂等；其他如《千金方》、《证治准绳》等亦载有类似栓剂的制备与应用。

栓剂应用的历史已很悠久，但都认为是局部用药起局部作用的。随着医药事业的发展。逐渐发现栓剂不仅能起局部作用，而且还可以通过直肠等吸收起全身作用，以治疗各种疾病。由于新基质的不断出现和使用机械大量生产，以及应用新型的单个密封包装技术等，近几十年来国内外栓剂生产的品种和数量显著增加，中药栓剂不断涌现，有关栓剂的研究报道也日益增多，这种剂型又重新被重视起来了。

栓剂的种类按其作用可分为两种。一种是在腔道起局部作用的，如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用，例如甘油栓、蛇黄栓、紫珠草栓及苯佐卡因栓等。另一种是主药由腔道吸收至血液起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用的重要途径之一。

栓剂按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种，其形状和大小也各不相同。肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。阴道栓，亦称阴道弹剂，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等。其中以鸭嘴形较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。

以上所述栓剂的重量均按可可豆油（或香果脂）为基质制成而言，若基质比重不同，栓剂重量亦不同。如以甘油明胶为基质制成的栓剂，一般比用可可豆油制成者约重50%，比用聚乙二醇制成者约重25%。

近年阴道栓应用减少，渐为阴道用片剂或胶囊剂所代用。以胶囊剂阴道或直肠给药，塞入前先用水润湿，但不能很快溶解以及有刺激性的药物不宜用胶囊剂给药。

优良的栓剂应具有一定的重量和含有一定的药物；要有一定的硬度和韧性，冷时需坚实以便于引入腔道,引入腔道后应具有一定的液化时间，且无刺激性。

（2）栓剂的作用：

栓剂腔道给药作为直肠和阴道用药已有千百年历史，随着医药事业的发展，逐渐认识到栓剂不仅限于局部作用。药物通过直肠吸收尚有全身作用，下面介绍述栓剂药物全身作用特点。

1.栓剂给药的特点 栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：

①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；

②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；

③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏；

④直肠吸收比口服干扰因素少；

⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；

⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。

栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便；栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高；生产效率低。

2.栓剂药物吸收途径与影响吸收因素

①吸收途径：药物口服给药后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径：一条是通 过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏